Sirolimus ili rapamicin makrolidni antibiotici imunosupresivi

Engleski naziv: rapamycin
CAS broj: 53123-88-9
Molekularna formula: C51H79NO13
Molekularna masa: 914.17
EINECS broj: 610-965-5

Povezane kategorije:
sirova droga; imunosupresiv; Znanstveno istraživački reagens; Klasa fermentacije; Klasa antibiotika; Inhibitori malih molekula, prirodni proizvodi; Farmaceutski API; Acridine; srednji; Inhibitori male molekule; sirovina; antibiotik; Tradicionalni proizvod za kontrolu kineske medicine; Analitički standardi; biljni ekstrakti; Kontrolni članak; biokemijski reagens; Medicinski intermedijari; Mikrobni metaboliti; dobra trgovačka kvaliteta; rapamycin; Antitumorski lijekovi i imunosupresivna sredstva; inhibitor; Kemijski reagens; Standardi analitičkih reagensa; antineoplastika; Kemijski proizvodi-organske kemikalije; Materia Medica; Farmaceutska i kemijska industrija; Stanični biološki reagensi; Materia Medica; Standardni proizvodi-tradicionalni proizvodi za kinesku medicinu; Sintetički materijal intermedijar; ActivePharmaceuticalingEntrients; Imunosupresiv; AllinhichemicalBookBitors; Inhibitori; Intermedijari i finehemikale; Farmaceutski proizvodi; Citokinesagnaling; Signalizacija; API; Chiralreagents; Heterocikli; Inhibitor; Vivactil; antibiotik; 11; kemijska sirovina; Kemijski reagens-znanstveni istraživački reagens; Ostali kemijski proizvodi; Intermediate protiv kriza; Ostale kategorije; Fini kemijski proizvodi; Opći biokemijski reagens-antibiotici; reagens; Komplet za analizu kit-stanica; Everolimus nečistoće; Kemijski reagens; 53123-88-9; Serija bioloških pufera; Prednost glavnih proizvoda
Mol datoteka: 53123-88-9. Mol
 

Strukturna formula:

Priroda rapamicina
Točka topljenja: 183-185 c
Točka ključanja: 799,83 C (SheriestimIMate)
Specifična rotacija: D 25-58. 2 (metanol)
Gustoća: 1.0352 (SheriestimIMate)
Tlak pare: 0. 56 HPA (20ChemicalBook c)
Indeks loma: 1.5280 (procjena)
Flash točka: 87 c
Uvjeti za pohranu: -20 c
Topljivost: etanol: topljiv, 2 mm
Morfologija: Rješenje može postati mračno tijekom skladištenja
Koeficijent zavidnosti (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (predviđeno)
Boja: bezbojna do žuta
Topljivost u vodi: Topiva u DMSO pri 50 mg/ml ili metanol pri 25 mg/mlsoluble u alkoholu, dimetil sulfoksidu i dimetil formamidu. Netopljivo u vodi.
Osjetljivost: Osjetljiva na vlagu/Svjetlo osjetljiva/higroskopska
Merck: 14.8114
Stabilnost: Rješenje DMSO ili etanol na -20 c može se pohraniti do 2 mjeseca.
 

 Metoda upotrebe i sinteze rapamicina

Imunosupresiv
Rapamicin (RAPA) je novi agens makrolida imunosupresora, koji je bijeli kruti kristal s talicom od 183-185 stupnja, lipofilni, otopljen u metanolu, etanolu, acetonu, kloroformi i drugim organskim otapalima, vrlo laganim u vodi. Već 1970 -ih razvijen je u početku kao antifungalni lijekovi niske toksičnosti, koji su pronađeni 1977. s imunosupresivnim učinkom, 1989. započeo je RAPA kao liječenje odbacivanja transplantacije organa novih lijekova, iz eksperimenata na životinjama i kliničke primjene kemijskog učinka, je dobar kutni učinak, niska toksičnost. Sada se često koristi kao lijek imunološkog održavanja (posebno transplantacija bubrega) za usporavanje imunološkog odbacivanja nakon transplantacije organa, ali znanstvenici su nedavno pronašli drugu upotrebu: liječiti Alzheimerovu bolest (Alzheimerova). U njihovom interesu, glavni sastojak rapamicina nalazi se i u bakterijskim proizvodima na izoliranom tlu na Uskršnom otoku, a novi eksperimenti pokazali su vraćanje oštećenja.
Rapamicin je makrolidni antibiotik sa sličnom strukturom kao i Plector (FK5 0 6), ali ima vrlo različite mehanizme imunosupresije. Fk506 inbita proliferaciju T limfocita iz faze G0 do G1, dok Rapa blokira signalizaciju kroz različite receptore citokina kemikalije i blokira progresiju T limfocita i drugih stanica iz G1 u S fazu, a staza FK506, RAPESSINMENT ONDESPENTSKE I INDESPENSENSKE limfociti.
Medicinski istraživači sa Sveučilišta u Chicagu koristili su komercijalno dostupne rapamicinske oralne tablete i sok od grejpa za liječenje melanoma (uobičajena malignost u Europi), uvelike poboljšavajući antikancerogene učinke drugih lijekova za kemoterapiju i na taj način produžujući preživljavanje. Studije su pokazale da se rapamicin lako razgrađuje enzimima nakon ulaska u probavni trakt, dok sok od grejpa ChemicalBook -a sadrži puno furanokoumarina, koji mogu inhibirati uništavanje enzima probavnog trakta na rapamicinu, tako da može poboljšati rapamicin. Kaže se da su najraniji nizozemski liječnici otkrili da sok od grejpa ima za posljedicu poboljšanje učinka oralne apsorpcije, a sada liječnici u europskim i američkim zemljama primjenjuju ga na pripremu rapamicina.
Otkrijte povijest
Rapamicin (poznat i kao "Sirolimus") je sekundarni metabolit koji izlučuje tlo streptomicetes prvi put otkriven 1975. godine. Njegova kemijska struktura pripada spoju "ChemicalBook Ester". Zbog slabog prinosa fermentacije rapamicina i složenog postupka ekstrakcije, proizvod je razvila i nabrojala američka kompanija za kemijsku tvrtku do 1999. godine, a potom uvrštena u više od desetak zemalja u Europi i Sjedinjenim Državama.
U to je vrijeme Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila rapamicin ne kao antimikrobni, već kao "imunosupresivno sredstvo." To je zato što rapamicin pokazuje snažne imunosupresivne učinke u kliničkim ispitivanjima, zamjenjujući ciklosporin kemijsku knjigu, koji je klinički poznat više od 30 godina. Nadalje, u usporedbi s ciklosporinom, oralna tekućina rapamicina daje se u manjoj dozi (samo 2 ~ 3 mg po vremenu), ima jači efekt protiv odbacivanja i manje nuspojava. Stoga je rapamicin brzo postao uobičajeno oralno imunosupresivno sredstvo u transplantacijama organa u cijelom svijetu od svog pokretanja.
 

 Ciljana sredstva za terapiju raka

Posljednjih godina studije su otkrile da meta rapamicina (mTOR), kao unutarćelijska kinaza, abnormalnosti provodljivosti mogu izazvati različite bolesti. Kao ciljani inhibitor mTOR -a, rapamicin je u stanju liječiti tumore usko povezano s tim putem, uključujući bubrežnu, limfnu kemijsku knjigu, pluća, jetru, dojku, neuroendokrini karcinom i karcinom želuca. Konkretno, liječenje LAM (limfangiomiomatoza) i TSC (gomolja skleroze) je očiglednije, a LAM i TSC se u određenoj mjeri mogu smatrati neoplastičnim bolestima.

Nuspojava

Rapamycin (RAPA) ima slične nuspojave kao FK506. Otkriveno je da nuspojave ovise o dozi i reverzibilno. Otkriveno je da terapijska doza RAPA ima značajnu nefrotoksičnost bez hiperplazije gingive. Glavne toksične nuspojave uključuju: glavobolju, mučninu, vrtoglavicu, epistaksiju i bolove u zglobovima. Nenormalni laboratorijski testovi uključuju: trombocitopenija, leukocitopenija, smanjeni hemoglobin, hipertrigliceridemiju, hiperholesteriju, hiperglikestera, povišena kemijska knjiga jetrenog enzima (SGOT, SGPT), a i ekpeacija, a itd., Itd., Hydrogeamias, hipydrogemija, hipydrogemija, hipokalemija, hipokalemija, hipokalemija, hipokalemija, hipokalemija, hipydrogeamias, hipokalemija je bila rapakalemija, a itd. Za nižu razinu fosfata u plazmi smatra se produženo izlučivanje fosfata u bubrezima autotransplantiranih imunosupresivnom terapijom koja se temelji na RAPA. Kao i drugi imunosupresivni agensi, RAPA ima povećanu šansu za infekciju, s posebno prijavljenom tendencijom povećanja upale pluća, ali pojava drugih oportunističkih infekcija ne razlikuje se značajno od CSA.

Koristiti kao

Imunosupresiv

Koristiti

Triene makrolidni antibiotik izoliran iz Streptomyces HygroscopicUs, antirestenotik. Sirolimus (LNN/USAN), poznat i kao rapamicin, lijek je anumramususpressant koji se koristi za sprečavanje odbacivanja u transplantaciji organa; Posebno je koristan u transplantaciji bubrega

Članovi obitelji makrolida imunosupresiva. FRAP inhibitor. Veže se i inhibira ciljanu molekulu rapamicina (mTOR). Moćan imunosupresiv s antikancerogenim aktivnostima.

Sigurnosne informacije

Hazmat znakovi xi, xn, f
Kategorija opasnosti 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Sigurnosne upute: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Prijevoz opasne robe br. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS br: VE6250000
Spontana temperatura izgaranja: 301 c
Carinski kod: 2: 9349990
Podaci o toksičnoj supstanci: 53123-88-9 (opasnoSupStancchemicalBooksData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2.500ralno (Vezina)
 

Popularni tagovi: sirolimus ili rapamicin makrolidni antibiotici imunosupresivi, kineski sirolimus ili rapamicin makrolidni antibiotici imunosupresivi dobavljači, Željezo, 64228-81-5, Camtobell hidroklorid, Nistatin, Amfotericin B polienski antifungalni lijekovi, 114870-03-0