Opis proizvoda
Englesko ime: Finerenone
CAS broj: 1050477-31-0
Molekularna formula: C21H22N4O3
Molekularna masa: 378.42
EINECS broj:
Srodna kategorija
Kemijske sirovine; Aktivna molekula; Farmaceutske sirovine; Kemijski reagens; Reagens; Sirovine; Superiorni proizvodi; Biološki reagens; Finelidon Intermediate; Farmaceutska sirovina
Mol datoteka: 1050477-31-0. Mol
Strukturna formula:
Svojstva finelidona
Točka ključanja: 554,7 ± 5 0. 0 stupnja (predviđeno)
Gustoća: 1,29 ± 0. 1G\/CM3 (predviđeno)
Uvjet za pohranu: -20 stupanj
Topljivost: DMF: 10 mg\/MLDMSO: 3 ChemicalBookMG\/ML etanola: InsolPBS (PH7.2): Insol
Obrazac: Čvrsta
Koeficijent kiselosti (PKA): 14,76 ± 0. 40 (predviđeno)
Boja: bijela do bež
Maksimalna valna duljina (λmax): 255nm
Inchi: inchi =1 s\/c21h22n4o3\/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 16 (23) 26 ( 3) {25-19 (18) 11 (2) {10-24-21\/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 h3, (H2,23,26)\/t 17-}
Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n
Osmijesi: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c
Korištenje i sinteza finelidona
Uvod
Finelidon je novi antagonist salokortikoidnih receptora, što ima učinak odgađanja napredovanja kronične bolesti bubrega. Neki od vas možda znaju za dva druga antagonista kortikosteroidnih kortikosteroidnih receptora: spironolakton, diuretički lijek za krvni tlak i eplenon. Finelidon je njihov brat, treća generacija antagonista salokortikoidnih receptora upravo razvijena nakon njih dvojice.
Akcijski mehanizam
Slani kortikosteroidni receptor jedan je od razloga povećanja mokraćnog proteina i propadanja bubrežne funkcije.
Salokortikoidni receptori mogu se prekomjerno aktivirati čimbenicima kao što su povećani aldosteron, uzrokujući zadržavanje natrija, povećanje krvnog tlaka, promicanje upale bubrega i ubrzanje fibroze bubrega (zatajenje bubrega). Antagonizam kortikosteroidnog receptora za kemijsku knjigu za poboljšanje upale i fibroze bio je ključni terapeutski cilj u području nefrologije posljednjih godina, a Finizone je bio prvi pravi proboj.
Koristiti
Finelidon je prvi nesteroidni antagonist selektivne soli kortikosteroidnog receptora, koji se može koristiti u liječenju dijabetičke nefropatije, kronične nefropatije i nefropatije u završnom stadiju. Može smanjiti proteinuriju i poboljšati brzinu glomerularne filtracije.
Biološka aktivnost
FinERENONE (FIN, BAY 94-8862) visoko je selektivna, aktivnost oralnog mineralokortikoiDrechemicalBookCeceptora nesteroidnih antagonista (MR), koncentracije aluje IC50 od 18 nm. FinErenone ima potencijal proučavanja kardionalnih bolesti poput dijabetesa tipa 2 i kronične bolesti bubrega.
Ciljana točka
Ciljna vrijednost
MR
18 nm
TargetValue MR (test bez ćelije)
In vivo studija
Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% i značajno smanjuje sistolički krvni tlak (SBP) u München Wistar Frömter (MWF).
Životinjski model: MWF štakor star dvanaest tjedana
Doziranje: 10 mg\/kg
Uprava: PO; dnevno 4 tjedna
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) u albuminuriji u MWF modelu. Životinjski model: MWF štakor star dvanaest tjedana
Doziranje: 10 mg\/kg
Uprava: PO; dnevno 4 tjedna
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) u albuminuriji u MWF modelu.
Nuspojava
Hiperkalemija, hipotenzija i hiponatremija, pruritus i smanjena stopa glomerularne filtracije javljaju se u više od 1% bolesnika.
Popularni tagovi: Finerenone liječi dijabetičku nefropatiju, Kina finerenone liječi dobavljači dijabetičke nefropatije, 114870-03-0, 1404-93-9, 1405-89-6, 208538-73-2, 9041-93-4, Tirzepatide hipoglikemijski lijekovi
