8615724852682
sales@biosynergypharm.com
hrJezik
Antibiotici makrolida fiADaxomicin

Antibiotici makrolida fiADaxomicin

Engleski naziv: fiADaxomicin
CAS broj: 873857-62-6
Engleski sinonimi: FiDaxomicin; 3- (({6- deoxy -4- o- (3, 5- dikloro -2- etil -4, 6- dihidroxybenzoyl) {-2- o-metil-bd-mannopiranosil) oksi) -Methil) {{1 5}} (r)-[({6- deoxy -5- c-metil -4- o-(2- metil -1- oksopropy l) -bd-lyxo-heksopiranosil) OXY] -11 (s) -etil -8 (s) -hidroxy -18 (s) (s) -(1 (r) -hidroxyetil) {-9, 13, 15- trimetiloksaciclooctadeca -3, 5 , 9,13, 15- pentaen -2- jedan; opt -80; par -101; r-tiacumicinb; oksacy Clooctadeca -3, 5,9,13, 15- pentaen -2- jedan, 3- [[[6- deoxy { {56}} o- (3, {5- dikloro {-2- etil -4, 6- dihydroxybenzoylchemic alBook) -2- o-metil - - d-manopiranosil] oksi] metil] -12- [[6-} deoxy -5- c-metil -4- o-(2- metil -1- oxopropil) - - d-lixo- hexopiranosil] oky] -11- etil -8- hidroksi -18- [(1r) -1- hidroxyethyeth yl] -9, 13, 15- trimetil-, (3e, 5e, 8s, 9e, 11s, 12r, 13e, 15e, 18s)-; {{97} } (({{6- deoxy {-4- o- (3, 5- dikloro -2- etil -4, 6- d ihidroxybenzoyl) {-2- o-metil-bd-mannopiranosil) oksi) -Methil) -12 (R)-[({6- deoxy -5- c-metil -4- o-(2- metil -1- oxoPro pyl) -bd-lyxo-heksopiranosil) OXY] -11 (s) -eth; fiDaxomicinr-tiacumicinb
Pošaljite upit

Opis proizvoda

 

Engleski naziv: fiADaxomicin

CAS broj: 873857-62-6

Molekularna formula: C52H74Cl2O18

Molekularna masa: 1058.04

EINECS broj:

Povezana kategorija:

Fermentativ; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Mikrobni metaboliti; Ostali biokemijski reagensi; Medicinske sirovine; Farmaceutska i kemijska industrija; API; Inhibitori malih molekula, prirodni proizvodi; Makrolidni antibiotici; Farmaceutske sirovine; Inhibitori; FiADaxomicinandimpuries; Antibiotik; Apis; Inhibitor; Medicinske sirovine; Reagens za znanstvena istraživanja; Farmaceutske sirovine za znanstvena istraživanja; Farmaceutske sirovine; Kemijski reagensi - istraživački reagensi; Ostale klase; Standardni proizvodi; Sirovine; Znanstvena istraživačka sirovina; Kemijske sirovine; Kemijski reagens

Mol datoteka: 873857-62-6. Mol

 

Strukturna formula:

1

 

Ne-daramycin svojstva

Točka topljenja: 161 stupanj

Točka ključanja: 1 0 46,4 ± 65,0 stupnjeva (predviđeno)

Gustoća: 1,33

Uvjeti za pohranu: 2-8 stupanj

Topljivost: Topiva u kloroformu (lagano zagrijana), DMSO (lagano zagrijana), metanol (lagano zagrijana)

Koeficijent kiselosti (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (predviđeno)

Oblik: prah

Boja: bijela do gotovo bijela

Biološki izvor: (ActinoPlanesDeccanensis)

Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

 

Korištenje i sinteza fedamicina

 

Makrolidni antibiotici

Fidarsomicin (DificID), razvijen od Optimer-a, FDA je odobrio 27. svibnja 2011. Fedamicin je makrolidni antibiotik, koji ima novi mehanizam djelovanja, uglavnom inhibirajući RNA polihemijsku knjižicu sintazu bakterija da bi se stvorio brza anti-clostridium (CDI). Njegovo liječenje CDI superiorno je od postojećih lijekova. Sigurnost i učinkovitost fedamicina potvrđeni su u dva velika, višecentrična, randomizirana, dvostruko slijepa, kontrolirana klinička ispitivanja. Uobičajene nuspojave fedamicina uključuju mučninu, povraćanje, glavobolju, bolove u želucu i dizenteriju.

 

Kemijska imovina

Plivanje do doksiciklina je deccan visoravan Actinomicetes (aktinoplansDeccanensis) ili narančasta narančasta znači bakterija sporocista (DactylosporangiumaurantChemicalBoociacum) fermentacijski proizvod, pripada novom kompontu laktona od 18 yuanta. Molekularna masa 1058.04, molekularna formula C32H74C12O18, in vivo može proizvesti još uvijek aktivni metabolit op -1118.

 

Mehanizam antibakterijskog djelovanja

Ovaj proizvod inhibira bakterijsku proliferaciju vezanjem na RNA polimerazu. Većina RNA enzima sastoji se od pet podjedinica, koji se sastoji od katalitičkog enzima jezgre (2 'ω). ChemicalBook ima još jednu podjedinicu, koja je odgovorna za prepoznavanje promotora. Budući da se podjedinica na CD-u razlikuje od ostalih bakterijskih sojeva, do sada nije primijećena unakrsna otpornost s drugim antimikrobnim sredstvima.

 

Interakcija lijeka

Fedamicin i njegov glavni metabolit, op -1118, su supstrati za transportere P-glikoproteina izlivanja, koji su prisutni u GI traktu. Interakcije fedamicina s p-glikoproteinskim supstratima i njihovim inhibitorima, kao i kod CYP450 ISOENZIMES 3A4, 2C9 i 2C19. Proučavani lijekovi uključivali su ciklosporin, digoksin, midazolam, omeprazol i varfarin. Iako je kombinacija Cyclospora ChemicalBook -a s fedamicinom gotovo udvostručila maksimalnu koncentraciju krvi fedamicina, ove promjene nisu bile klinički značajne jer je koncentracija još uvijek bila u rasponu NG\/ML. Nije bilo promjene u farmakokinetici fedamicina u kombinaciji s ostalim lijekovima. Prema trenutnim istraživanjima, fedamicin se ne treba prilagoditi kada se istovremeno koriste lijekovi koji mijenjaju lijekove koji mijenjaju P450 ISOENZIME TRANSPORTSKE P450 ISOENZIMI.

 

Biološka aktivnost

FiDaxomicin (opt -80, par -101) je makrociklički antibiotik uskog spektra koji inhibira podjedinice RNA polimeraze σ.

 

Ciljana točka

Ciljna vrijednost

RNA polimeraza

 

In vitro studija

Fidaksomicin inhibira RNA polimerazu vezanjem na kompleks DNA predloška-RNA polimeraze (RNChemicalOBookAP) prije nego što se formira otvoreni RNAP-DNA kompleks, tj. Prije nego što započne transkripcija. Kao rezultat, inhibira sintezu proteina. Kao rezultat toga, apoptoza se pokreće u osjetljivim organizmima kao što je C.Difficil.

 

In vivo studija

U 9 ​​0% organizama, minimalna inhibicijska koncentracija fidaxomicina protiv C.difficila iznosi 0,9978 do 2UG\/ml. Koncentracije krvi ispod donje granice kvantifikacije nakon jedne doze ili više doza ukazuju na to da fiADaxomicin nije apsorbiran sistemski. Suprotno tome, fekalne koncentracije fidaksomicina bile su mnogo veće i koncentracijske koncentracije. Cmax =2 ChemicalBookhours; Tmax=5. 2 ng\/ml; AUC =14 ng • hr\/ml. CMAX je 2 sata; Tmax je 5,2 ng\/ml; AUC =14 nanogrami • sati \/ml. Fidarsomicin se može hidrolizirati želučanom kiselinom ili crijevnim mikročesticama u manji aktivni metabolit (op -1118). Sustav enzima citokroma nije uključen u metabolizam fiktaksomicina.

 

Popularni tagovi: FADAXOMICIN makrolidni antibiotici, Kina dobavljači makrolida makrolida, 114899-77-3, 23110-15-8, Cink baitracin, Furosemid je moćan diuretik, Natrij, Nistatin