Opis proizvoda
Engleski naziv: DXD je lijek za vezanje antitijela za inhibitor
CAS broj: 1599440-33-1
Molekularna formula C26H24fn3O6
Molekularna masa 493.48
Molekularna struktura:

Povezane kategorije citotoksina; Standardni proizvodi; Biološki reagens; Kemijski reagens
Derivatna svojstva dx -8951
Točka ključanja 957,9 ± 65. 0 stupanj (predviđeno)
Gustoća 1,57 ± 0. 1G \/CM3 (predviđeno)
Skladištenje na -20 stupnju
Topljivost dmso: 4 0. 0 (max koncentracija mg\/ml); 81.06 (maksimalna koncentracija mm)
Morfološki krupan
Koeficijent kiselosti (PKA) 11.18 ± 0. 40 (predviđeno)
Korištenje i sinteza DX -8951 derivata
Biološka aktivnost
DXD (exatecan derivat za ADC) je moćan inhibitor DNA topoizomeraze I s IC5 0 od 0,31 µM. Korisni opterećenje lijeka ADC-a povezanog s antitijelima (DS -8201 a) koji se može koristiti za ciljanje HER2.
Ciljano mjesto
Topoisomeraza I 0. 31 µm (IC 50) kamptothecins
In vitro studija
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng\/ml).
In vivo studija
Ds -8201 a (dxd je korisni teret, 10 mg\/kg, iv) prikazuje snažnu antitumorsku aktivnost u svojim 2- pozitivnim modelima s kpl4, Jimt -1, i CapAn -1 i u njenim 2 i niskim expressing st. 1+\/Fish-Negativni izraz.
Popularni tagovi: DXD je lijek za vezanje antitijela za inhibitor, Kina DXD je dobavljači lijekova za vezanje inhibitora, 108212-75-5, 1426953-21-0, 1599440-13-7, 2130869-18-8, Kalikeamicin, MERtansine DM1

