Tocilizumab za reumatoidni artritis

Engleski naziv: tocilizumab

CAS broj: 375823-41-9

Molekularna formula: C14H12O3

Molekularna masa: 0

EINECS broj: 248-451-4

Povezane kategorije: droga; Kemijski reagens; Medicinske sirovine; analitički \/ kontrolni proizvodi; Apikat

Mol datoteka: mol datoteka

ustavna formula:

Priroda tocilizumaba

Uvjeti za pohranu: pohranite na -80 c

Topljivost: otopljen u dimetil sulfoksidu

Obrazac: tekućina

Boja: bezbojna do blijedo žuta

Sažetak

Torcilizumab je rekombinantni ljudski IL -6 monoklonsko antitijelo koje su farmaceutske tvrtke razvile u Japanu u 2009. godini. Može se posebno vezati za topive i membrane IL -6 MEDIGEPTORS (SIL {4} R (inhibita transdukcija. Tocilizumab je odobren za obradu RA u travnju 2008., ChemicalBook1 siječanj 2009. i siječnju 2010., trenutno je tozumab ušao na kinesko tržište. U srpnju 2013., kineski stručnjaci iznijeli su stručne prijedloge za liječenje tocilizumaba u reumatoidnom artritisu. Nedavno je tocilizumab postupno pokazao dobru učinkovitost i sigurnost u liječenju AOSD -a.

Tocilizumab je kombiniran s DMARD -om

U višecentričnom randomiziranom dvostruko slijepim placebo kontroliranim prema studiji koja je uključivala 1220 aktivnih bolesnika s RA, pacijenti su primali intravensku 8 mg \/ kg tocilizumaba ili placeba na temelju stabilne doze DMARD-a. Nakon 24 tjedna liječenja, 60,8% za ACR 20, ACR 50, bilo je 20,6%, a 20,5%, 30% za DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mehanizam djelovanja

Interleukin -6 (il -6) uključen je u imune i upalne odgovore. Autološke bolesti poput reumatoidnog artritisa povezane su s nenormalno visokim razinama IL -6. Tocilizumab se veže na topivi IL -6 receptor ili na ChemicalBookil -6 receptor u staničnoj membrani, sprječavajući proupalne učinke IL -6. Uloga topljivog IL -6 receptora i IL -6 receptora na staničnoj membrani može se razlikovati u patogenezi reumatoidnog artritisa; Topivi IL -6 Receptor može biti povezan s propadanjem bolesti.

Neznatan efekt

Najčešći štetni učinci u kliničkim ispitivanjima bile su infekcije gornjih dišnih putova (više od 1 0%), akutni nazofaringitis (hladnoća), glavobolja i visoki krvni tlak (najmanje 5%). Najmanje 5% slučajeva je povećano, a velika većina bila je asimptomatska kemijska knjiga. Viša razina kolesterola u krvi također je uobičajena. Neuobičajene nuspojave uključuju vrtoglavicu, infekciju, erupciju kože ili sluznice, gastritis i oralne čireve. Rijetke teške reakcije uključivale su gastrointestinalnu perforaciju ({0. 26% od šest mjeseci) i anafilaktički šok (0,2%).

Bioaktivnost

Tocilizumab (anti-human il -6 r) je ljudski monoklonski monomer koji može inhibirati interleukin -6 receptor.mw: 148 kd.

Ciljano mjesto

Ciljna vrijednost

Il -6

()

In vitro studija

Tocilizumab (anti-IL -6 r) inhibira IL -6 vezanje za njegov receptor i konkurentno veže i na topive i na membranu IL -6, čime se smanjuju proupalna aktivnost citokina. Inhibitorna aktivnost tocilizumaba nije bila povezana s ekspresijom IL -6. Tocilizumab ima antikancerogenu moć inducirajući apoptozu. Ima kemijsku knjigu antiproliferativne aktivnosti protiv stanica glioma inhibirajući put JAK-stat 3. Tocilizumab je pokazao značajnu inhibiciju rasta na NSCLC stanicama, gdje je proliferacija stanica A549 značajno smanjena za oko 40%. Tocilizumab ne mijenja razinu proteina ERK 1\/2, STAT 3, NF κ B i fosforilirani ERK 1\/2, STAT 3, a u stanicama NSCLC povećava ekspresiju fosforiliranog NF κ B. Tocilizumab značajno presađeno s ekspresijom IL {} {}} i mmp.

Istraživanje in vivo

Niz kliničkih studija dokazao je da je inhibicija IL -6 signalizacije tocilizumabom vrlo učinkovita u liječenju reumatoidnog artritisa, maloljetničkog idiopatskog artritisa, hiperplazije divovskog limfnog čvora i Crohnove bolesti. U tim bolestima tocilizumab usporava kliničke manifestacije upale i vraća razinu proteina akutne faze u normalnu kemijsku knjigu. Tocilizumab se dobro podnosi ili sam ili u kombinaciji (npr. S metotreksatom). Tocilizumab može značajno smanjiti broj invazivnih kapilara u tumoru. Pored toga, stopa mitoze i apoptoze u stanicama tumora tocilizumaba nije imala ulogu.

Sigurnosne informacije

Informacije o MSDS -u

Popularni tagovi: Tocilizumab za reumatoidni artritis, kineski tocilizumab za dobavljače reumatoidnog artritisa, 1245916-14-6, 205923-56-4, 84571-78-0, Adalimumab za artritis, Lijek protiv raka atezolizumaba, Lijek kolesterol Alirocumab