Cetuximab je antitumorski lijek

Engleski naziv: Cetuximab je antitumorski lijek

CAS broj: 205923-56-4

Molekularna formula: C107H179N35O36S7

Molekularna masa: 2756.23406

Povezano: stanični biološki reagens; droga tvar; mAb 6; kemijski reagens

Ustavna formula:

Morfološko: tekuće

Boja: bezbojna do svijetlo žuta

Stanje skladištenja: čuvati se na 4 stupnja, ne smrzajte se

Sažetak

Cetuximab (Cetuximab), poznat kao Erbidshu (Erbitux), patentirana je droga američke britanske kompanije za kloniranje i Bristol-Myers Squibb. CETO ChemicalBook Coximab je monoklonsko antitijelo protiv receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR) koji je odobrio primjena hrane i lijekova za liječenje metastatskog kolorektalnog raka i raka glave i vrata.

Farmakološko djelovanje

Cetuximab je uglavnom učinkovit inhibiranjem stanične proliferacije, promicanjem stanične apoptoze i inhibiranjem stvaranja i metastaza krvnih žila:

① Povećavanjem ekspresije inhibitora staničnog ciklusa p27kip, stanice da ostanu u G1 fazi, a stanice opadaju u S fazi, čime inhibiraju staničnu proliferaciju.

② inducirana apoptoza tumorskih stanica povećavajući ekspresiju BAX-a i smanjujući Bcl -2 ekspresiju, pri čemu je Bcl -2 apoptoza inhibicijski gen, a BAX je gen koji potiče apoptozu.

③ Smanjite proangiogene čimbenike kao što su TGF-, ChemicalBook dvosmjerni regulator, CRIPTO i druge tumorske stanice izlučili faktor rasta i faktor rasta vaskularnog endotelnog rasta ve gf, bazalni faktor rasta fibroblasta BF GF i interleukin {{1} {{2 {2}) srodni tumuraciju na mirurciju na mirurciju na mirurciju na mirurciju u mir-{2 {2 {2 {{2 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{}) Mikroveseli.

④ Cetuximab također inhibira invaziju i metastaze tumorskih stanica, što može biti povezano s inhibiranjem ekspresije i aktivnosti molekula (poput matrične metaloproteinaze -9) koji igraju ključnu ulogu u adheziji tumorskih stanica.

Upotreba i doziranje

Preporučuje se da se EGFR testira u iskusnim laboratorijima prema validiranoj metodi; Samo cetuximab mora se upravljati pod vodstvom liječnika s iskustvom s lijekovima protiv raka. Stanje pacijenta mora se pomno nadzirati i mora biti opremljeno opremom za oživljavanje. Prije prve infuzije proizvoda, pacijent mora primiti antihistaminsku terapiju, a ChemicalBook se složio prije svake naknadne uporabe proizvoda. Ovaj se proizvod upravljao jednom tjedno. Početno mjerenje je površina od 400 mg \/ m2, a zatim površinu tijela od 250 mg \/ m2 tjedno. Za početnu primjenu, preporučeno vrijeme infuzije je 120 minuta i 60 minuta za naknadnu tjednu primjenu, a maksimalna stopa infuzije ne smije prelaziti 5 ml\/min.

Farmakokinetika

Glavni put klirensa cetuksimaba može biti internalizacijom kompleksa receptora antitijela i njegovog klirensa iz cirkulacije vezanjem na EGFR antitijela u mnogim tkivima, uključujući jetru i kožu. After intravenous administration of cetuximab, its clearance decreased with increasing dose, with single or multiple doses of cetuximab plus cisplatin at doses of 2{{10}},50,100,200 and 400mg \/ m2 of 3.09,1.16,0.811 to 0,837,0.433 i 0,374ml \/ h \/ kg, respektivno. Očigledni volumen distribucije (VD) stabilnog stanja relativno je stabilan, približno jednak kemijskoj knjizi volumena plazme. Što sugerira da su farmakokinetika cetuksimaba bila ovisna o dozi i zasićena. Cisplatin nije imao utjecaja na klirens cetuximaba, a cetuximab 100 mg \/ m2 u kombinaciji s cisplatinom bio je sličan njegovom klirensu kao kada se koristi sam. Mala varijacija u klirensu kreće se od200 do 400 mg \/ m 2, što sugerira da je klirens dostigao zasićenost. Na 400 mg \/ m2, prosječni podaci koncentracije korita pokazali su trend dnevnog nakupljanja, dok 200 mg \/ m2 nije pokazalo nakupljanje. Nakon 400 mg \/ m2 ubrizgavanja za 96h, krivulja lijeka je bila linearna, što sugerira postupak uklanjanja nulte faze. 200 i 400 mg \/ m2 bio je 7d.

Neznatan efekt

Cetuximab se dobro podnosi, pri čemu su najčešće nuspojave od 3 do 4 reakcije poput osipa nalik na akne (uglavnom na licu i gornjem dijelu tijela), umor, umor, depresija, pospanost itd. Anafilaktičke reakcije uključuju reakcije slične anafilaktici i urtikarija.

Bioaktivnost

Cetuximab (anti-EGFR) je novi lijek molekularnog ciljanja, inhibitor EGFR-a i kemikalija ljudskog EGFR monoklonskog antitijela, koje djeluje s vanćelijskom veznom području EGFR-a i inhibira njegovu stimulaciju liganda; MW: 145.781kd.

Ciljano mjesto

Ciljna vrijednost

EGFR (test bez ćelije) 0. 39 nm (KD)

In vitro studija

Cetuximab (anti-EGFR) je rekombinantno himerno monoklonsko antitijelo s visokim afinitetom prema ljudskom EGFR receptoru. Veže se na EGFR i inhibira fosforeaktivaciju njegovih kinaza povezanih s receptorima, što rezultira inhibiranim rastom stanica, indukcijom apoptoze i smanjenom proizvodnjom VE GF. Cetuximab ima značajan efekt anti-tumora s jednim agensom, s dodatkom cisplatina ili paklitaksela u NPC staničnim linijama s visokom ekspresijom proteina EGFR i ChemicalBook-om, ali ima mali učinak na NPC stanične linije s niskom EGFR ekspresijom (npr. CNE -2 i C {{5}). Cetuximab sprječava interakciju EGFR-a s ligandom i inhibira aktivaciju nizvodno RAS-ERK. Može promovirati ErsStress odgovor (erstress) i promovirati transport ER proteina u staničnu membranu. Konkurentno suzbija vezanje liganda i inhibira aktivaciju tirozin kinaze, što dovodi do smanjenja regulacije receptora. Pored konkurentne inhibicije, vezanje cetuksimaba na EGFR također može inducirati internalizaciju receptora i biti poremećen.

Istraživanje in vivo

U modelu tumora ksenografta miša, cetuksimab je uspio poboljšati antitumorsku aktivnost nekoliko kemoterapijskih sredstava. Iznosi svoje antitumorske učinke kroz nekoliko mehanizama, uključujući inhibiciju progresije staničnog ciklusa, stavljanje staničnog ciklusa u uhićenje u fazi G1 i smanjenje staničnog broja u S fazi. STOF stanice cetuksimaba u fazi G1 također uzrokuju apoptozu indukcijom i aktiviranjem povezanih pro-apoptotičkih molekula. Davanje kemijske knjige samo ili u kombinaciji s karboplatinom može uzrokovati smanjenje veličine tumora, smanjeni metastatski širenje, smanjenu ekspresiju stanične površine EGFR-a i MVD u NCI-N87 tumorima bez mutacija BRAF i K-Ras. I ima malo učinka u tumorima dobivenim iz MKN -45 (njegov je tumorski fenotip BRAF i K-Ras prevladavajući, ali slaba citoplazmatska ekspresija EGFR).

Sigurnosne informacije

Podaci o toksičnom materijalu: 205923-56-4 (podaci o opasnim tvarima)

Popularni tagovi: Cetuximab je antitumorski lijek, Kina Cetuximab je dobavljači lijekova za antitumor, 1245916-14-6, 1380723-44-3, 205923-56-4, 331731-18-1, 615258-40-7, Lijek protiv raka atezolizumaba